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血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是体内产生的强有力升压物质，具有促进醛固酮和儿茶酚胺分泌、刺激血管平滑肌细胞增殖及调节肾脏水铺排泄作用。血管紧张索转换酶抑制剂(ACEI)部分阻断AngⅡ的形成，对高血压、心脏肥大、心力衰竭及糖尿病肾病等疾病产生了显著的治疗效应，但它们也参与缓激肽、脑啡呔和其他生物活性物质的活化，从而导致诸如干咳、气管反应性增高、血管神经性水肿等副作用。随着具有高度选择性而无激动剂活性的非肽类AngⅡ拮抗剂(ATIA)的成功制备，