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目的综述二氮杂环类化合物推动先导化合物发现的研究进展,为高效、优质药物的设计提供参考。方法检索国内外相关文献,对二氮杂环类化合物进行归纳和综述,介绍二氮杂环类化合物自身的结构特点、生物活性及其在结构修饰中的应用。结果二氮杂环类化合物(吡嗪、嘧啶和哒嗪)具有独特的结构特征、广泛的生物活性以及丰富的结构修饰物。结论二氮杂环类化合物在药物设计中有着独特的优势,有助于提高并丰富多种结构母体的生物活性,具有广阔的研究和开发前景。