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1976年从真菌代谢产物中提取出第一个他汀类分子美伐他汀（meuastmin），标志他汀类药物的问世。此后分离及合成了一系列他汀类药物，目前全球开发的他汀类药物已有12个品种，包括洛伐他汀（lovastafin）、辛伐他汀（simvastatin）、普伐他汀（Pravastatin）、氟伐他汀（fluvastatin）、阿托伐他汀（morvastatin）、