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目的 利用ETA与M受体的相似性和差异性,设计合成吗啉环和哌嗪环类新结构化合物,分析其对血管舒张功能的影响。方法 采用离体大鼠胸主动脉环,观察化合物对血管张力的影响,并观察L—NAME,吲哚美辛和阿托品对血管环最大舒张率的影响。结果 81个化合物中有57个能舒张血管,其中8个最大舒张率在50%~85%;活性化合物按母核可分为8类;DMHPPP和PPVP诱发的内皮依赖性舒血管反应可被L—NAME和吲哚美辛所拮抗,但不被阿托品拮抗;DMHPPP和PPVP还能显著增强乙酰胆碱(ACh)诱发的内皮依赖性舒血管反应