大鼠血浆内羟基喜树碱脂质体冻干剂的测定及其药动学研究

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目的建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中羟基喜树碱浓度,并研究其在大鼠体内的药物动力学。方法色谱柱为Kromasil C18;流动相为乙腈:水=25:75;流速为1.0m L·min-1;柱温为30℃;检测波长266 nm;并用该液相方法测定羟基喜树碱在SD大鼠体内的药动学参数。结果羟基喜树碱血药浓度在0.4752μg-1834μg范围内线性关系良好(r=0.999 4),SD大鼠单剂量静脉给予羟基喜树碱后药动学参数分别为:Cmax(4.700±0.757ng·m L-1);Tmax(0.170±0h);AUC0→∞(0.139±0.145ng·h·m L-1);MRT0→T(n)(1.799±0.519h)。结论本方法简便、准确、灵敏、专属性强,可作为羟基喜树碱临床用药时的药动学数据补充。 OBJECTIVE To establish a method for the determination of hydroxycamptothecin in rat plasma by high performance liquid chromatography (HPLC) and to study its pharmacokinetics in rats. Methods The column was Kromasil C18. The mobile phase consisted of acetonitrile: water = 25:75, the flow rate was 1.0 m L · min-1, the column temperature was 30 ℃, the detection wavelength was at 266 nm. Pharmacokinetic parameters in SD rats. Results The pharmacokinetic parameters of hydroxycamptothecin were linear in the range of 0.4752μg-1834μg (r = 0.999 4). The pharmacokinetic parameters of hydroxycamptothecin in single-dose SD rats were Cmax (4.700 ± 0.757ng · M L-1); Tmax (0.170 ± 0 h); AUC0 → ∞ (0.139 ± 0.145 ng · h · m L-1); MRT0 → T (n) (1.799 ± 0.519 h). Conclusion The method is simple, accurate, sensitive and specific. It can be used as a pharmacokinetic data for clinical application of hydroxycamptothecin.
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