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海鞘素简易结构类似物GJ7-1和GJ7-2的抗肿瘤活性及分子靶向研究

来源 :中国药房 | 被引量 : 0次 | 上传用户：hongguoboy

【摘 要】

：

目的：研究依照特有DNA靶向性的抗肿瘤海洋天然产物海鞘素（Ecteinascidins，ETs）合成的简易结构类似物GJ7-1和GJ7—2的抗肿瘤活性及分子靶向。方法：MTT法检测0．0125～1．6μmol／L的GJ7-1、

【作 者】

：

刘力力 闫征 郭举 刘站柱 王楠 

【机 构】

：

中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所

【出 处】

：

中国药房

【发表日期】

：

2014年29期

【关键词】

：

Ecteinascidins GJ7-1 GJ7—2 DNA结合 细胞周期 细胞凋亡 Ecteinascidins  G J7-1   G J7-2  DNA 

【基金项目】

：

国家新药创制重大项目资助（十二五综合大平台成药性关键技术子课题,No.2012ZX09301002-001-002,药效学评价子课题,No.2012ZX09301002.002-006）

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目的：研究依照特有DNA靶向性的抗肿瘤海洋天然产物海鞘素（Ecteinascidins，ETs）合成的简易结构类似物GJ7-1和GJ7—2的抗肿瘤活性及分子靶向。方法：MTT法检测0．0125～1．6μmol／L的GJ7-1、GJ7-2作用72h对10种体外培养的肿瘤细胞的增殖抑制作用；荧光结合竞争法测定0．01～100μmol／L的GJ7-1、GJ7-2与DNA的结合情况；流式细胞仪检测0．01、0．1、1μmol／L的GJ7-1、GJ7-2对A549细胞周期（作用24、48h）的影响；Hochest3

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