RGD肽类血小板聚集抑制剂的研究:Ⅰ.N—乙酰—精氨酰—甘氨酰—天冬氨酸—苯乙酰胺的合成

来源 :空军总医院学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhangjie333666
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活人的血小板暴露膜糖蛋白复合物(GPⅡb/Ⅲa),作为受体识别纤维蛋白原(Fg)等粘附蛋白共有的精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,即RGD)序列,导致血小板聚集和血栓形成。人工合成的含RGD多肽可阻断GPⅡb/Ⅲa与Fg等结合,从而抑制血小板聚集和血栓形成。为了开展肽类血小板聚集抑制的研究,我们用液相法合成了Ac-Arg-Gly-Asp-NNCH2CH2Ph。初步体外活性实验结果表明,该RGD肽衍生物对ADP诱导的血小板聚集具有较强的抑制作用。在血浆中3h作用强度基本不变。
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