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5-HT1A受体是含量最丰富的5-HT受体亚型,广泛分布于脑内,与抑郁症关系密切。抑郁症患者的5-HT1A受体表达异常,改变5-HT1A受体表达则影响抗抑郁治疗的效果;联合应用5-HT1A受体激动剂与选择性5-HT重摄取抑制剂(SSRIs)能够增强SSRIs的抗抑郁作用,缩短起效时间。近年研究发现,5-HT1A受体转录调控区C(-1019)G基因多态性与抑郁症的发病相关,并影响抗抑郁药物的效应。该文综述了5-HT1A受体在抑郁症发生和治疗中的作用及其作为药物研发新靶点的研究进展。