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1,2,4-三唑是含有2个氮原子的五元杂环,此类化合物具有抑菌、抗癌、抗肿瘤、抗炎等多种药理活性,通过结构修饰将不同基团引入到1,2,4-三唑结构中,能合成具有广谱生物活性的化合物,使其在医药领域具有广泛的应用。按其在医药生物活性方面进行分类,综述了近几年该类化合物的抑菌、消炎和抗癌活性的的研究进展,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望。