喹诺酮药物、对苯丙氨基苯乙酸与——氨基丁酸A(GABAA)受体的相互作用

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为了观察观苯丙氨基苯乙(BPAA)对喹诺酮类药物与人γ-氨基丁酸A(GABAA)受体的相互作用,本研究首次用重组人类GABAA受体,通过放射配体结合竞争抑制实验方法,依次进行了联苯丁酮酸、BPAA对萘啶喹诺酮抗菌药依诺沙星(enoxaxine)竞争抑制^3H-蝇蕈醇与Sf-9膜表达GABAA受体亚型A2β2γ2s、A2β3γ2s、α3β3γ2s和α5β3γ2s结合的实验。结果发现BPAA能明显增加依诺沙星对^3H-蝇蕈醇与各受体亚型的竞争抑制作用,IC50减小10^4-10^5倍,与BPAA相比,联苯丁酮
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