【摘 要】
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以N-叔丁氧羰基-L-酪氨酸甲酯为原料,经乙基化反应,再与无水乙二胺进行酯交换反应,然后用三氟乙酸脱除氨基保护基,最后用氢化铝锂还原酰胺基制得标题化合物。该工艺避免了高
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以N-叔丁氧羰基-L-酪氨酸甲酯为原料,经乙基化反应,再与无水乙二胺进行酯交换反应,然后用三氟乙酸脱除氨基保护基,最后用氢化铝锂还原酰胺基制得标题化合物。该工艺避免了高压、氢气、乙硼烷等对设备、安全性要求高的条件,反应温和可控,反应周期短,安全性高,收率高。
N-tert-butoxycarbonyl-L-tyrosine methyl ester as raw material, the ethylation reaction, and then with the anhydrous ethylenediamine transesterification reaction, and then with trifluoroacetic acid removal of the amino protective group, and finally with hydrogenation Aluminum lithium to reduce the amide group to give the title compound. The process avoids high pressure, hydrogen, diborane and other equipment, high safety requirements, mild reaction controllable, short reaction period, high safety, high yield.
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