【摘 要】
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过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs), 包括 PPARα, PPARβ/δ 和PPARγ三种亚型, 属于核受体家族成员并且在糖代谢和脂代谢的过程中扮演了重要的角色。基于PPAR激动剂在代谢
【机 构】
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内蒙古医科大学药学院药物化学教研室;
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
【基金项目】
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National Natural Science Foundation of China (Grant No. 21562033).
论文部分内容阅读
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs), 包括 PPARα, PPARβ/δ 和PPARγ三种亚型, 属于核受体家族成员并且在糖代谢和脂代谢的过程中扮演了重要的角色。基于PPAR激动剂在代谢综合征以及二型糖尿病治疗中的巨大优势, PPAR激动剂被给予了极大的关注, 然而严重的临床不良反应极大地制约了PPAR激动剂的开发与应用。因此在新一代PPAR激动剂的研发中, 选择性与安全性将被纳入研究与开发的重要环节。近年来一系列PPAR双或泛激动剂基于临床需求应运而生, 进一步研究表明部分激动剂具有减少副作用并达到良好治疗效果的优势。本文综述了PPAR受体的结构特征, 阐述了PPAR激动剂在药物分子设计环节上的一些思路, 列举并分析了近年来开发的一系列PPAR双或泛激动剂。
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