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布托啡诺是一种化学结构上与3-羟基，N-甲基取代物非常相近的吗啡喃，并且有非常强的阿片受体激动一拮抗性质，属于混合型阿片受体激动一拮抗药，布托啡诺对K：μ：σ受体的作用强度为25：4：1，其对受体不同的亲和力表现为不同的临床作用，主要激动K受体，对斗受体有拮抗作用，对盯受体几乎没有作用。故其具有镇痛效应强，镇痛时间长，对呼吸抑制作用小（是吗啡的1／5），药物依赖性低，不会产生深度呼吸抑制或欣快感以及胃肠道副作用（如恶心、呕吐）、皮肤瘙痒类不良反应的特点。