4-取代嘧啶基苯磺酰脲类化合物的合成与除草活性

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为了探寻磺酰脲类除草剂的构效关系,以单嘧磺隆和单嘧磺酯为先导化合物,在嘧啶环上引入取代苯基,设计合成了16个新型单取代嘧啶磺酰脲衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。盆栽试验结果表明:在1.5 kg/hm2时,大部分化合物对供试杂草具有一定的抑制活性,其中对双子叶杂草的活性高于对单子叶杂草的活性,但均不及先导化合物的活性。 In order to explore the structure-activity relationship of sulfonylurea herbicides, monosulfuron and monosulfuron were used as lead compounds to introduce substituted phenyl groups into pyrimidine rings. Sixteen novel monosubstituted pyrimidine sulfonylurea derivatives were designed and synthesized The structures were confirmed by 1H NMR, MS and elemental analysis. The results of pot experiment showed that most of the compounds had certain inhibitory activities on weeds at 1.5 kg / hm2, and the activities on dicotyledonous weeds were higher than that on monocotyledonous weeds but not as good as that of lead compounds active.
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