【摘 要】
：
目的:系统研究化合物CP0119的多晶型现象。方法:采用挥发结晶、晶浆结晶、抗溶剂结晶、冷却结晶、扩散结晶和水汽应激结晶等100个条件对晶型进行筛选;采用X射线粉末衍射分析法(XRPD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析(TGA)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对不同晶型进行表征;动态水吸附实验(DVS)用于测定无水物晶型的引湿性;通过影响因素实验研究晶型样品的稳定性和转晶规律;通过晶型竞争实验确定室温下相应溶剂中的最稳晶型,并考察其稳定性。结果:除原研药晶型(晶型1)外,筛选并制备出9种新晶型;多种检
【机 构】
：
南开大学药学院,天津国际生物医药联合研究院,中国医药研究开发中心有限公司
论文部分内容阅读
目的:系统研究化合物CP0119的多晶型现象。方法:采用挥发结晶、晶浆结晶、抗溶剂结晶、冷却结晶、扩散结晶和水汽应激结晶等100个条件对晶型进行筛选;采用X射线粉末衍射分析法(XRPD)、差示扫描量热法(DSC)、热重分析(TGA)和傅里叶红外光谱法(FT-IR)对不同晶型进行表征;动态水吸附实验(DVS)用于测定无水物晶型的引湿性;通过影响因素实验研究晶型样品的稳定性和转晶规律;通过晶型竞争实验确定室温下相应溶剂中的最稳晶型,并考察其稳定性。结果:除原研药晶型(晶型1)外,筛选并制备出9种新晶型;多种检
其他文献
通过收集2012—2019年中药新药审批完成及2015—2020年中药新药注册申请的数据,从中药新药审批及申报数量、注册分类、申报主体、剂型分布、治疗领域及来源等多方面进行分类
药物Ⅰ期临床试验,是初步的临床药理学及人体安全性评价试验,观察人体对于新药的耐受程度和药动学特征,为制定给药方案提供依据。试验对象以健康志愿者为主。Ⅰ期临床试验通常是非治疗性的,因此能否成功给药是试验的关键环节。口服给药在Ⅰ期临床试验中是最常见也是最容易的给药方式,但是通常最容易的也是最会被忽略的。防止临床试验过程中发生给药错误,保证能有效、顺利、正确地给药。本文通过给药前、给药中、给药后从受试者、研究者、药品管理员、质控员等多方面的角度探讨如何应对口服给药的风险,采取一定的应对措施,制定相应的制度,从而
冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)是临床常见的心血管疾病之一,经皮冠状动脉介入治疗(PCI)是其治疗的主要方法[1],支架内血栓形成(ST)则是PCI少见但严重的并发症[2]。1支架内血栓定义支架内血栓是指支架植入冠状动脉(冠脉)后,支架植入部位形成血栓,导致冠脉完全或不完全闭塞。根据PCI后发生ST时间不同将其分为急性ST(≤24 h)、亚急性ST(>24 h≤30 d)、晚期ST(LST)(>30 d≤1年)和极晚期ST(VLST)(>1年)四种,其中急性ST和亚急性ST合称为早期S
目的:建立注射用头孢西丁钠聚合物杂质的分析方法。方法:采用水为溶剂制备头孢西丁钠聚合物浓溶液;采用高效凝胶色谱法(HPSEC,TSK G2000 SWxl)和柱切换-LC/MSn法对头孢西丁钠聚合物浓溶液的弱保留值杂质进行分离和结构鉴定,并评估HPSEC法分析聚合物杂质的专属性;采用Shimadzu Inertsil Ph-3型色谱柱,以磷酸盐缓冲液溶液(pH 3.2)-甲醇-乙腈为流动相进行梯度洗脱,建立头孢西丁钠聚合物的反相高效液相色谱(RP-HPLC)分析方法,并进行方法学验证。结果:在头孢西丁钠聚
capmatinib是一种肝细胞生长因子受体(MET)抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市,用于治疗携带MET14外显子跳跃突变的不可切除的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)成
米诺膦酸作为第三代含氮芳杂环双膦酸盐类药物,主要用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高钙血症.通过对已有文献资料的归纳总结发现,米诺膦酸的合成研究主
目的:优化超声辅助离子液体法提取黄芩中黄酮类成分方法。方法:以野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A含量为评价指标,采用Box-Behnken响应面法对参数进行优化;MTT法和Griess法评价提取物抗炎活性。结果:离子液体1-丁基-3-甲基咪唑碘盐([BMIm]I)提取黄芩的最佳方法为:离子液体浓度为20%,料液比为1∶60 g·mL-1,提取温度为35℃,时间为15 min,验证实验得6种成分含量分别为0.73%,10.05%,2.61%,1.30%,0.45%
目的通过检测冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)合并2型糖尿病(CHD合并T2DM)患者血清中miR-92a及血管紧张素转化酶(ACE)的表达水平,解析其对CHD合并T2DM患者不良预后的评估价值。方法选择2017年4月至2018年4月于湖北医药学院附属国药东风总医院确诊的CHD患者205例,其中CHD合并T2DM患者100例(CHD合并T2DM组),单纯CHD患者105例(CHD组),同时选择本院健康体检者115例为对照组。实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法测定受试者血清中miR-92a表达水平,酶联
本文旨在为我国制定合适标准来评估真实世界数据(RWD)适应性,助力医疗器械审批和监管决策相关制度建立提供参考.通过深入剖析美国FDA《使用真实世界证据支持医疗器械的监管决
Wnt信号在生物体发育过程中的作用至关重要,同时也在多种病理过程中发挥了关键作用(如神经退行性变、骨质疏松和癌症)。诸多研究表明,Wnt信号在心脏重构和心力衰竭(心衰,HF)等病理过程中被显著激活。本文主要介绍Wnt信号通路及其调控机制,总结Wnt信号通路参与心肌肥大的病理过程。在此基础上,前瞻性地介绍利用降解靶向嵌合体(PROTAC)技术和溶酶体降解技术的基本原理,探讨将靶向降解技术用于调控Wnt信号转导通路的治疗心力衰竭(心衰)等心脏相关疾病的前景。