7 氮杂吲哚衍生物L 75 0 667是一个新的、高亲和性 (Ki=0 5 1nmol L)的D4受体选择性配体 ,采用还原的胺烷基化反应合成了L 75 0 667的类似物 :3 [4 (4 氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶。同时制备出 [1 8F]标记前体 4 三甲基铵苯甲醛 三氟甲基磺酸盐 ,及用于放射化学合成目标化合物的中间体 3 (哌嗪 1 基 ) 甲基 1H 吡咯 [2 ,3 b]吡啶 ,为放射化学合成 3 [4 (4 [1 8F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶提供了可靠的技术 7 Azole Indole Derivative L 75 0 667 is a new D4 receptor selective ligand with high affinity (Ki = 0 5 1 nmol L). L 75 0 was synthesized by reductive amine alkylation Analog of 667: 3 [4 (4fluorobenzyl) piperazine 1yl] methyl 1H pyrrolo [2,3b] pyridine. Simultaneously, [18F] labeled precursor 4 trimethylammonium benzaldehyde trifluoromethanesulfonate and intermediate 3 (piperazine 1-yl) methyl 1H pyrrole [2, 3 b] pyridine, provides a reliable technique for radiochemical synthesis of 3 [4 (4 [1 8F] fluorobenzyl) piperazine 1yl] methyl 1H pyrrolo [2,3bi] pyridine