龙胆苦苷对人肝细胞CYP450同工酶的诱导作用

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目的研究龙胆苦苷对人原代肝细胞CYP4501A2和3A4的诱导作用。方法采用超低温冷冻人原代肝细胞,与龙胆苦苷或相应的诱导剂于37℃,5%CO2条件下预培养2天,然后将CYP1A2或3A4亚酶的探针底物(分别为非那西丁和睾酮)再孵育60min。LC/MS/MS检测相应的代谢产物,并与对照组相比较,以判断化合物对亚酶的诱导能力。结果CYP1A2和CYP3A4的相对活性百分比龙胆苦苷组与对照组比较差异无显著性意义,均小于FDA指南所规定的40%。结论龙胆苦苷对CYPlA2和3A4不具有诱导作用。
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