【摘 要】
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以HIV-1整合酶为靶点,设计并合成了8个含喹啉酮酸类新化合物,其结构经1HNMR和MS确证。用酶联免疫吸附剂测定法(ELISA方法)测定了其体外抗HIV-1整合酶活性。结果表明,目标化合
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所,山东新华制药股份有限公司,
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以HIV-1整合酶为靶点,设计并合成了8个含喹啉酮酸类新化合物,其结构经1HNMR和MS确证。用酶联免疫吸附剂测定法(ELISA方法)测定了其体外抗HIV-1整合酶活性。结果表明,目标化合物中D-2、D-4和D-7对HIV-1整合酶的抑制活性小于100μmol·L-1,有待对此类化合物作进一步细胞水平的活性评价。
With HIV-1 integrase as a target, eight novel compounds containing quinolonic acid were designed and synthesized. Their structures were confirmed by 1HNMR and MS. Anti-HIV-1 integrase activity was measured in vitro using enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA method). The results showed that the inhibitory activity of D-2, D-4 and D-7 on HIV-1 integrase was less than 100μmol·L-1 in the target compound. Further activity evaluation of these compounds at the cellular level was required.
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