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脱氢表雄酮依次与水合肼和碘作用生成17-碘-雄甾-5,16-二烯-3β-醇(4),4和3-吡啶溴化锌发生Negishi偶联反应生成阿比特龙(5),5再经乙酯化得到醋酸阿比特龙(1),总收率约57%。其中3-吡啶溴化锌可由3-溴吡啶与正丁基锂和溴化锌反应得到。
醋酸阿比特龙的合成
【摘 要】
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脱氢表雄酮依次与水合肼和碘作用生成17-碘-雄甾-5,16-二烯-3β-醇(4),4和3-吡啶溴化锌发生Negishi偶联反应生成阿比特龙(5),5再经乙酯化得到醋酸阿比特龙(1),总收率约57%。
【机 构】
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鲁南制药集团股份有限公司,临沂大学化学实验中心,
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2012年10期
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