乳腺癌耐药蛋白(breastcancerresistanceprotein,BCRP)是近年发现的与肿瘤多药耐药有关的新的药物排出泵。BCRP是含655个氨基酸残基的跨膜蛋白,属于ABC转运蛋白超家族的成员。BCRP仅有6个跨膜区和1个ATP结合位点,故被称为不完整转运分子,推测BCRP通过组成同二聚体或异二聚体构成跨膜通道而发挥功能。过表达BCRP的肿瘤细胞株对米托蒽醌、阿霉素、柔红霉素、鬼臼乙叉甙、拓扑替康、CPT-11等产生交叉耐药,而对长春新碱、紫杉醇无交叉耐药。GF120918和FumitremorginC能有效逆转过表达BCRP的肿瘤细胞株的耐药性,并与细胞内药物蓄积量呈正相关。人体正常组织中胎盘合体滋养层细胞、小肠和结肠粘膜上皮细胞、胆小管膜、乳腺小叶及血管内皮细胞和干细胞均能检测到BCRP的表达;推测BCRP具有抑制消化道吸收某些外源性物质(包括抗癌药和有毒物质),参与形成胎盘屏障等生理功能。BCRP与急性髓性白血病、非小细胞肺癌、乳腺癌等多种肿瘤的临床化疗敏感性有关。