GABA-GABOB类环状衍生物的促智活性

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鉴于γ-氨基-β-羟基丁酸(GABOB)可透过血脑屏障,与GABA-受体结合良好并具有GABA 相似的生理作用,作者乃合成了若干GABOB 环状衍生物,主要是在N-取代物羟基上进行醚化和酯化。除化合物(3)合成R 及S 型外,其他化合物均为混旋型。全部化合物在两种大鼠攀杆实验和小鼠抗电击休克健忘实验促智模型上进行平行筛选。结果发现,上述化合物中以 Given that γ-amino-β-hydroxybutyric acid (GABOB) is permeable to the blood-brain barrier, binds well to GABA-receptors and has similar physiological effects of GABA, the authors synthesized several GABOB cyclic derivatives, mainly in N Substitutions Hydroxyl etherifies and esterifies. In addition to compound (3) synthesis of R and S type, the other compounds are mixed type. All compounds were screened in parallel on two rat pole climbing experiments and mouse shock shock-forgetfulness experiment naive model. As a result, it has been found that among the above compounds
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