【摘 要】
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皮肤的屏障作用使大部分药物无法实现透皮给药.本文以改善难溶性大分子模型药物多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)的经皮渗透性为主体思路,研制了DTX的表面活性剂-醇质体(surfactant
【机 构】
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中国科学院理化技术研究所光化学转换与功能材料重点实验室,北京,100190;中国科学院理化技术研究所光化学转换与功能材料重点实验室,北京100190;中国科学院研究生院,北京100049
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皮肤的屏障作用使大部分药物无法实现透皮给药.本文以改善难溶性大分子模型药物多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)的经皮渗透性为主体思路,研制了DTX的表面活性剂-醇质体(surfactant-ethanlic liposomes,SEL).SEL由磷脂、乙醇、胆酸钠、DTX和磷酸盐缓冲液组成,采用薄膜分散法制备.对SEL的囊泡形态(冷冻蚀刻电镜法)、粒径大小及分布进行了表征,并测定包封率和载药量.采用体外扩散池实验研究了DTX表面活性剂-醇质体的经皮渗透性.结果表明,当磷脂与表面活性剂的比例为85:15时,DTX的稳态透皮速率和累计透皮量均为最高,且优于表面活性剂脂质体、醇质体和普通脂质体.最优处方的粒径分布、形态和载药量均较为稳定.本研究表明,通过将DTX包载于SEL中可显著改善DTX的经皮渗透性.
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