瑞格列奈在中国人体内药代动力学和药效动力学研究

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目的:研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学。方法;20名男性健康志愿者单剂量口服4mg瑞格列奈片,高效液相色谱法测定血药浓度,生化和放免方法分别测定血糖和血清胰岛素浓度。结果:瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰时间tmax为(0.75±0.43)h,峰浓度Cmax为(54.44±24.97)ng/ml,t1/2为(0.80±0.31)h,平均滞留时间(MRT)为(1.55±0.41)h,清除率(C1/F)为(61.43±20.10)L/h,AUC为(73.34±29.95)h·ng/ml。给药后胰岛素浓度升高,血糖随之下降,胰岛素浓度于给药后 0.75 h达峰,为(126.24±95.93)mU/L,血糖值给药后lh最低,达(2.34±0.44)mmol/L。结论:瑞格列奈起效迅速,作用持续时间短,适用于餐时血糖调节,可用于治疗2型糖尿病。
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