【摘 要】
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采用4-溴吡啶盐酸盐为起始原料,经Sonogashira反应、钯炭氢化两步反应成功制备了医药中间体3-(4-吡啶基)-1-丙醇。通过单因素实验考察了反应温度、摩尔比、反应溶剂和反应时
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采用4-溴吡啶盐酸盐为起始原料,经Sonogashira反应、钯炭氢化两步反应成功制备了医药中间体3-(4-吡啶基)-1-丙醇。通过单因素实验考察了反应温度、摩尔比、反应溶剂和反应时间等工艺参数对反应的影响。实验结果表明,当反应温度为70~80益、n(2-丙炔-1-醇)∶n(4-溴吡啶盐酸盐)=1.2∶1.0、乙醇做反应溶剂、反应时间4h时,产品总收率达78.9%,纯度高达99.6%。改进后的合成方法工艺操作简单、反应条件温和,并且绿色环保,具备较好的工业化生产前景。
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