中医药对中华民族健康和国家稳定发挥了重要作用,揭示决定中药有效性和安全性的物质是推进中药现代化的一项重要工作。对于化学组成复杂的中药,可通过开展多成分药代研究,根据给药后中药成分能否以某种形式被机体利用产生显著的体内暴露（以成分原形和/或代谢物形式）,选拔出用于考察药效活性的中药物质,研究物质产生疗效的体内过程和药代特征,由此为揭示决定中药药效作用的物质创造条件。此外,这类多成分药代研究还可用于揭示与中药不良反应或联合用药风险关联的中药物质。经过十多年的努力,中药多成分药代研究在理论、方法、技术、应用上已取得突破,成为药代动力学的一个新分支。本文系统阐述了中药多成分药代动力学的研究方法、技术要求和分析技术,并用一类活性中药成分（三七的皂苷类成分）的研究和围绕一种已上市中药制剂（连花清瘟胶囊）的研究介绍了两类多成分药代研究实例,最后讨论了中药多成分药代研究的进一步发展。