【摘 要】
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紫杉烷类药物是被批准用于临床治疗肿瘤的重要新型药物,主要用于转移性乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌的治疗。然而,目前市售的溶剂型紫杉醇尽管采用适当的术前用药,仍然具有
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紫杉烷类药物是被批准用于临床治疗肿瘤的重要新型药物,主要用于转移性乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌的治疗。然而,目前市售的溶剂型紫杉醇尽管采用适当的术前用药,仍然具有与溶剂相关的严重副作用和过敏反应。白蛋白结合型紫杉醇(nab-paclitaxel)是一种新型的无溶剂紫杉醇,它不需要合成的溶剂作为载体,不需要皮质类固醇或抗组胺药物等预处理,静脉滴注时间短(30min)。其利用了白蛋白的自然生物特性,通过gp-60(糖基化囊膜蛋白)介导的内皮细胞跨膜转运和一种与白蛋白结合的蛋白SPARC(一种酸性的富含半胱氨酸的分泌蛋白)的相互作用而增加肿瘤组织对紫杉醇的摄取和蓄积。临床前模型研究证实白蛋白结合型紫杉醇与溶剂型紫杉醇相比,抗肿瘤活性明显增强。以此为基础,近年国内外进行了一系列白蛋白结合型紫杉醇应用于各种恶性肿瘤化疗的临床研究,取得了令人鼓舞的效果。本文对白蛋白结合型紫杉醇的抗癌机制、体内运输机制和临床研究进行综述。
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