【摘 要】
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文章利用中药天麻的活性成分对羟基苯甲醛为起始原料,设计合成出一系列2-取代-2-〔2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基〕乙酸甲酯衍生物。其中化合物4b和4i的乙酰胆碱酯酶抑制活性比
【机 构】
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广东中科药物研究有限公司,中山大学化学与化学工程学院,
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文章利用中药天麻的活性成分对羟基苯甲醛为起始原料,设计合成出一系列2-取代-2-〔2-(4-甲酰基苯氧基)乙酰胺基〕乙酸甲酯衍生物。其中化合物4b和4i的乙酰胆碱酯酶抑制活性比临床用药加兰他敏更强,且对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶表现出高度的选择性。
In this paper, a series of methyl 2-substituted 2- [2- (4-formylphenoxy) acetamido] acetate derivatives were designed and synthesized using the active ingredient of Gastrodia elata Blume as raw material. Among them, the inhibitory activity of acetylcholinesterase of compounds 4b and 4i was stronger than that of galantamine, and showed high selectivity for acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase.
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