【摘 要】
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17-(5'-异恶唑基）雄甾－4，16－二烯－3－酮（4，L－39）是最有希望的P45017α和5α－还原酶的双重抑制剂，对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进，收率极大提高。首先
【机 构】
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北京大学药学院药物化学系,Dept.ofPharmacology＆ExperimentalTherapeuticsUniversityofMaryland.Baltimore.Maryland2120
【基金项目】
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ProjectsupportedbytheNationalNaturalScienceFoundationofChina(396 70 85 5)andbytheNationalInstitutesofHealth USA(CA 2 774 0 )
论文部分内容阅读
17-(5'-异恶唑基）雄甾－4，16－二烯－3－酮（4，L－39）是最有希望的P45017α和5α－还原酶的双重抑制剂，对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进，收率极大提高。首先，Claisen缩合物2用羟胺在乙醇中环和得到纯5'－异恶唑3a，用Swern氧化反应直接氧化3a，然后在在酸中异构化后得到L－39（4）。或者，化合物2在无水甲酸中与羟胺环和得到3－甲酯物（6），后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成4－烯－3－酮物（4）。
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