月橘烯碱抗着床作用及其激素活性的研究

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小鼠于妊娠第1~3天,po或sc月橘烯碱(yuehchukene)2mg或4mg/kg·d有明显的抗着床作用。金黄地鼠于妊娠1~3天,sc月橘烯碱4mg/kg·d却无此作用。月橘烯碱有明显的雌激素活性,与雌二醇合用有协同作用。该化合物无雄激素或抗雄激素活性;无孕激素或抗孕激素活性。放射受体竞争实验测得月橘烯碱对[~3H]-雌二醇与雌激素受体特异性结合抑制50%的浓度(IC_(50))为4.2×10~(-6)mol/L,表观解离常数(KI)为1.24×10~(-6)mol/L。说明月橘烯碱与雌激素受体有一定的亲和力。 Mice in pregnancy 1 to 3 days, po or sc of terpene base (yuehchukene) 2mg or 4mg / kg · d significant anti-implantation effect. Golden hamster in pregnancy 1 to 3 days, sc of terpene 4mg / kg · d but no such effect. Month terpene base obvious estrogen activity, synergy with estradiol synergy. The compound has no orrogen and anti-androgen activity; no progestin or anti-progestin activity. The radioimmunoassay showed that the concentration of 50% inhibition of [~ 3H] -estradiol and estrogen receptor binding by terpene alkaloids (IC50) was 4.2 × 10 -6 mol / L, and the apparent dissociation constant (KI) was 1.24 × 10 -6 mol / L. This shows that terpene alkaloids and estrogen receptors have a certain affinity.
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