目的 研究新型含RGD的环肽二聚体探针99Tcm-HYNIC-2聚乙二醇(PEG)4-Dimer { Dimer:E-[c(RGDfK)2]}作为整合素αvβ3受体显像剂的可行性,并观察重组人血管内皮细胞抑制素注射液(恩度)对标记探针在荷瘤裸鼠体内生物学分布及γ显像的影响.方法 选取整合素αvβ3受体表达阳性的人神经胶质瘤细胞株U87MG,免疫荧光检测U87MG经恩度处理后的整合素αvβ3受体表达情况.制备99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer.建立荷U87MG神经胶质瘤裸鼠模型,并按简单随机法将其分为2组,恩度组给予200μl(1 mg)恩度,对照组给予同等体积的生理盐水,6h后注射99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer,评价探针在2组荷瘤裸鼠体内的生物学分布.另取荷瘤裸鼠16只,分为恩度处理组和生理盐水组,分别按体质量给予20 mg/kg恩度和同等体积的生理盐水,给药后行γ显像.采用两样本t检验对实验数据进行统计分析.结果 99 Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer的放化纯大于95％.U87MG细胞高表达整合素αvβ3受体,经恩度处理后整合素αvβ3受体表达逐渐减低,恩度质量浓度为400 μg/ml时,表达程度最低.荷瘤裸鼠注射99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer后90 min,肿瘤组织有较高摄取,给予恩度后肿瘤摄取减低,恩度组和对照组肿瘤摄取分别为(1.50±0.08) ％ID/g和(6.27±0.33) ％ID/g(t=40.23,P＜0.05)；γ显像示2组T/NT比值分别为1.02±0.11和2.58±0.36(t=10.25,P＜0.05)；免疫组织化学检查结果显示2组整合素αvβ3受体阳性表达率分别为(33.1±2.7)％与(81.5±3.2)％(t=32.60,P＜0.05).结论 99Tcm-HYNIC-2PEG4-Dimer可用于整合素αvβ3受体阳性肿瘤的显像,并可用于监测恩度疗效,有望用于筛选恩度治疗病例。