目的:回顾新型递药系统脂质体制剂的Ⅰ期临床药代动力学研究现状和研究方法。方法:在国际临床试验注册网站和PubMed数据库中检索有关脂质体制剂Ⅰ期临床药代动力学研究的试验或文献,总结目前研究现状;根据FDA和EMA发布的指导原则,并结合发表最多且较成熟的阿霉素脂质体研究实例,概述主要研究方法和特点。结果和结论:目前多数脂质体制剂仍处于临床前和各期临床试验中,且逐年递增;由于脂质体会改变包裹后药物在体内的药动学和组织分布特点,因此Ⅰ期临床药动学研究至关重要,除进行脂质体制剂和非脂质体制剂的单剂量比较研究或多剂量药动学研究外,还可开展质量平衡研究、组织分布研究、药动学/药效学研究等,分析包裹化或非包裹化的药物及其代谢产物药动学参数,为开展后续临床试验提供药动学信息。