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拓扑异构酶Ⅰ在DNA翻译和转录过程中催化单链DNA的断裂和连接，从而松弛DNA超螺旋，促进复制与转录的进行．拓扑异构酶Ⅰ抑制剂能够阻断DNA链的再连接，结果导致TopⅠ断裂复合物的积累，抑制复制和转录，造成DNA损伤，从而激活DNA损伤检验点，抑制细胞生长和诱发凋亡。喜树碱是最早发现、也是最重要和最广泛使用的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂．细胞周期中DNA损伤、修复和检验点应答的分子机制是目前生命科学研究热点，而喜树碱已成为进行相关研究的重要的药理学工具．