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有机阳离子转运体(OCT)是膜转运体家族的重要成员之一,可转运多种带正电荷的物质和有机阳离子类药物,具有重要的生理学和药理学研究价值。大量研究表明,OCT的表达及功能在一些中枢神经系统(CNS)疾病的发病机制中发挥重要作用,从而对机体内环境的稳态产生影响。本文概述了CNS中OCT的结构、底物选择性、组织分布及基因多态性,为以OCT为靶点的药物开发及CNS疾病的临床治疗提供新的可能。