【摘 要】
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目的 优化咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的处方,并考察其体外抑制乳腺癌细胞作用.方法 以泊洛沙姆188、蜂胶作为载体,采用反溶剂沉淀法制备,通过星点设计–效应面法优化最佳制备工艺参数,并考察咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的稳定性、载药量、包封率以及冻干保护剂的筛选,同时考察对4T1乳腺癌细胞的生长抑制作用和细胞摄取情况.结果 咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的最优处方为蜂胶0.88 mg/mL、咖啡酸苯乙酯1.86 mg/mL、泊洛沙姆1881 mg/mL,制备得到咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂平均粒径为150 nm左右,包封率98％以上
【机 构】
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黑龙江中医药大学,黑龙江 哈尔滨 150040;中国医学科学院 北京协和医学院 药用植物研究所,北京 100193
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目的 优化咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的处方,并考察其体外抑制乳腺癌细胞作用.方法 以泊洛沙姆188、蜂胶作为载体,采用反溶剂沉淀法制备,通过星点设计–效应面法优化最佳制备工艺参数,并考察咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的稳定性、载药量、包封率以及冻干保护剂的筛选,同时考察对4T1乳腺癌细胞的生长抑制作用和细胞摄取情况.结果 咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的最优处方为蜂胶0.88 mg/mL、咖啡酸苯乙酯1.86 mg/mL、泊洛沙姆1881 mg/mL,制备得到咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂平均粒径为150 nm左右,包封率98％以上,在各种生理介质中都能够稳定存在;0.5％的BSA对于咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的冻干保护效果最好.咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂对4T1乳腺癌细胞的抑制作用与咖啡酸苯乙酯相比提高了2.95倍.咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂被细胞摄取后主要分布在细胞质中,随着给药时间的增长,摄取也逐步提高.结论 所得咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂具有较高的包封率、载药量,并显著提高了咖啡酸苯乙酯对于4T1细胞的抑制作用.
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