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他克莫司(tacrolimus,FK506)是1984年由日本藤泽制药公司从土壤真菌(链霉菌)中提取的一种大环内酯类化合物,属于钙调神经磷酸酶抑制剂,具有较强的免疫抑制作用,此作用无论在体外还是在体内试验都较环孢素强数十倍到数百倍。他克莫司最初是用于预防和治疗肾移植和骨髓移植后的排斥反应,但在用药的过程中,人们发现该药对某些接受器官移植患者的皮肤病产生了良好的作用,因此,利用其相对分子质量小而有较好的透皮性这一特点,将其发展为外用制剂,即目前临床使用的他克莫司软膏。