中枢μ阿片受体磷酸化与阿片耐受的相关性研究进展

来源 :中国临床药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Liuyuly
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作用于中枢神经系统的μ阿片受体(MOR)激动剂是有效的止痛药,但长期或慢性使用可产生耐受。MOR的C末端位点的磷酸化介导受体失敏是引起阿片耐受关键性因素,而激动剂诱导MOR选择性的Ser375Thr370Thr376Thr379位点磷酸化调控受体内吞,从而对抗耐受。除了GRKs、PKC,可能与PKC-JNK、GRK2、β-arrestin依赖途径及其他通路有关。
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