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早在1963年,Walters等[1]在对正常细胞和白血病细胞的血红素合成过程的研究中就发现,癌变细胞由氨基酮戊酸(5-aminolevulinic acid,ALA)生成的卟啉含量要高于正常细胞.1987年Lugaci[2]提出研究卟啉前体物的想法并率先在试管内对ALA-PDT进行了研究,实验发现由ALA引起的皮肤光致敏作用只需2天就可以被消除掉,而在此以前的第一代光敏剂HpD和卟吩姆钠(Photofrin)在皮肤内引起的光致敏作用需要2个月才能消除.