【摘 要】
：
目的以MDM2-p53复合物为靶标,固相合成与MDM2有高亲和力的活性多肽(IP3),并测定其二级结构,为设计具有抗癌活性的非肽小分子提供结构信息.方法应用Fmoc保护策略的固相方法合
【机 构】
：
武警医学院,武警医学院,中国协和医科大学药物研究所
论文部分内容阅读
目的以MDM2-p53复合物为靶标,固相合成与MDM2有高亲和力的活性多肽(IP3),并测定其二级结构,为设计具有抗癌活性的非肽小分子提供结构信息.方法应用Fmoc保护策略的固相方法合成活性多肽IP3,经HPLC分离纯化后,通过NMR解析其二级结构.结果得到60mgIP3纯品,产率为26.8%,NMR示此肽在60%DMSO-D2O中以松散肽链状态存在,无二级结构.结论固相法可较好地合成IP3;当IP3处于游离状态时,为一松散肽链;与MDM2结合后将被诱导形成α-螺旋.通过结合前后的NMR差异,可得到结合位
其他文献
目的探讨原发性肝癌患者雄激素受体的改变对肝癌发生发展的影响.方法应用放射配体结合分析法(RBA)对36例行手术切除的肝癌组织、癌周组织及外周血白细胞雄激素受体(Androgen
蓝光箱照射治疗新生儿高胆红素血症效果确切,是治疗重症间接胆红素增高的有效手段之一,但因造成母婴分离,影响母乳喂哺,且需专人护理,在应用上受到一定限制.我科在无毯式黄疸
目的构建pcDNA3肿瘤坏死因子α(Tumor necrosis factor-alpha,TNFα)真核表达质粒并了解其在真核细胞内的表达.方法用双酶切方法由pBluescript/TNFa克隆载体上切下702bp的TNF
瑞倍(RBC)是雷尼替丁和枸椽酸铋经化学合成的新药,兼有铋剂和H2受体拮抗剂的生物活性.我们以瑞倍、克拉霉素及阿莫西林组成的三联1周疗法根除幽门螺杆菌,与以质子泵抑制剂(PP
1临床资料患者,女,52岁,诊断为风湿性心脏病,二尖瓣狭窄(重度),肺动脉高压,三尖瓣关闭不全,心功能4级,梅毒Ⅱ期.体检:体温36.2℃,呼吸18次/min,脉搏80次/min.1985年行""二尖
面神经炎是临床常见病、多发病.针灸治疗本病的疗效早被临床所肯定,但传统的针刺方法疗程偏长,恢复较慢.如何缩短疗程,减少后遗症,快速治愈面神经炎值得医家探讨.笔者采用急
他汀类药物是多种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMGCoA）还原酶抑制剂的总称,通过阻断HMGCoA,而显著减少胆固醇的合成.他汀类药物代谢主要分布在肝脏,主要作用为降低血浆低密度脂蛋
我们对30例肾移植患者使用他克莫司(FK506)与30例使用环孢素A进行疗效比较,临床观察6个月,现报告如下.
多发性硬化(Multiple sclerosis,MS)是发生在中枢神经系统的脱髓鞘疾病,好发年龄18～35岁,儿童少见,本文报道2例.
三叉神经痛是一种常见的,多发于中老年人的疾病,疼痛剧烈,难以忍受.我科于1997年5月开始采用三叉神经Ⅱ、Ⅲ支高位切断术[1]治疗三叉神经痛,2000年至今改进为双路高位切断术