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以色氨酸为起始原料,Pictet-Spengler环化反应为关键步骤,制得系列环化产物酸,再与甲醇反应合成了8种新型的四氢-β-咔啉类衍生物（2a-2h）,其结构经^1H NMR和^13C NMR表征。并研究了目标化合物对植物性病原真菌的抑菌活性。结果表明：2a-2h对9种植物病原真菌表现出广谱的抑菌活性,其中化合物2e和2f在50mg·L^-1浓度下对苹果轮纹病菌的抑菌率分别为93.12%和92.09%,其活性与参照药嘧菌酯相当,化合物2e-2h在50 mg·L^-1浓度下对黄瓜灰霉