【摘 要】
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3-硝基邻苯二甲酸-1-甲酯经Curtius重排、与2′-氰基-4-溴甲基联苯进行N-烷基化、脱叔丁氧羰基保护、Pd/C催化氢化、闭环制得1-[(2′-氰基[1,1′-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧
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3-硝基邻苯二甲酸-1-甲酯经Curtius重排、与2′-氰基-4-溴甲基联苯进行N-烷基化、脱叔丁氧羰基保护、Pd/C催化氢化、闭环制得1-[(2′-氰基[1,1′-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯,再经缩合、酯化及闭环反应成噁二唑环,最后水解得抗高血压药阿奇沙坦,总收率约14%。
N-alkylation of 2-cyano-4-bromomethylbiphenyl with Curtius rearrangement of 1-methyl 3-nitrophthalate, removal of tert-butoxycarbonyl group and Pd / C catalysis Hydrogenation, ring closure gave 1 - [(2’-cyano [1,1’-biphenyl] -4-yl) methyl] -2-ethoxy-1H-benzimidazole- Ester, and then by condensation, esterification and ring-closing reaction into oxadiazole ring, and finally hydrolyzed anti-hypertension drug Acetisartan, the total yield of about 14%.
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