【摘 要】
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以醛和酮为起始原料,合成了一系列查尔酮类衍生物(查尔酮、4-羟基查尔酮、异甘草素、甘草素),其结构经NMR表征。以这4种化合物为研究对象,L-酪氨酸为底物,蘑菇酪氨酸酶为催化
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以醛和酮为起始原料,合成了一系列查尔酮类衍生物(查尔酮、4-羟基查尔酮、异甘草素、甘草素),其结构经NMR表征。以这4种化合物为研究对象,L-酪氨酸为底物,蘑菇酪氨酸酶为催化剂,建立一个酪氨酸酶抑制剂的高通量筛选模型,经条件优化,最终选择L-酪氨酸的浓度为2.5 mmol/L,蘑菇酪氨酸酶的活性为2000 U/mL,反应时间为20 min。通过此模型对蘑菇酪氨酸酶的活性进行测定,来评价这4种化合物对酪氨酸酶活性的直接抑制作用,并筛选出了抑制率最高的化合物为异甘草素,从而为将来酪氨酸酶抑制剂的开发提供指导。
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