用于肝胆道的~(99m)锝标记酞和荧光素衍生物:~(99m)锝-PC,一个新的肝胆道放射药物

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作者为开发一种标有~(99m)Tc的新的肝胆显影剂,探索了具有酞和荧光素染料一类化学结构的化合物,玫瑰红和磺基溴代酞(BSP)。标记试剂分子中锝的化学态起关键作用。推断在胆汁排泄机制中,低水解态的~(99m)Tc是重要的。作者将甲基二甲苯酚兰(MXB),荧光素络合酮(Calcein)酚酞络合酮(Phenol Phthalein Complexone;PPC),酞络合酮(PC)和百里酚酞络合酮(TPC),用低水解态~(99m)Tc标记。百里酚酞络合酮及荧光素络合酮的标记率约为90%,其余均为定量收率。作者分析了这些药物的生物体内分布,并进行了相互间的比较。发现在给药后最初一小时内,从大鼠的胆汁中收集到的放射活性量的顺序是~(99m)Tc-PC>~(99m)Tc-TPC>~(99m)Tc-PPC>~(99m)Tc-Calc-ein。这结果说明,结构上的细微改变对~(99m)Tc络合物的胆道排泄作用有显著的影响。 In order to develop a new hepatobiliary developer labeled with 99mTc, the authors explored compounds with the chemical structure of phthalocyanines and fluorescein dyes, rose bengal and sulphochlorophthalocyanine (BSP). The chemical state of technetium labeled in the reagent molecule plays a key role. It is concluded that ~ (99m) Tc of low hydrolytic state is important in the mechanism of bile excretion. In this study, we investigated the effects of MXB, phenolphthalein complexone (PPC), phthalocyaninone (PC) and thymolphthalein complex ketone (TPC) With low hydrolysis state ~ (99m) Tc labeling. Thymolphthalein complex ketones and fluorescein complex ketone labeling rate of about 90%, the rest are quantitative yield. The authors analyzed the in vivo distribution of these drugs and compared them with each other. The order of radioactivity collected from the bile of rats was found to be 99m Tc-PC> 99m Tc-TPC> 99m Tc-PPC> (99m) Tc-Calc-ein. This result indicates that structural subtle changes have a significant effect on biliary excretion of ~ (99m) Tc complex.
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