【摘 要】
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目的:合成非那雄胺。方法:以黄体酮为原料,经溴仿反应、酰胺化、氧化切除双键、与氨气闭环反应、钯-碳催化氢化以及2,3-二氯-56,二氰对苯醌(DDQ)和双(三甲基硅基)三氟乙酰胺(
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目的:合成非那雄胺。方法:以黄体酮为原料,经溴仿反应、酰胺化、氧化切除双键、与氨气闭环反应、钯-碳催化氢化以及2,3-二氯-56,二氰对苯醌(DDQ)和双(三甲基硅基)三氟乙酰胺(BSTFA)脱去12,位氢等反应合成非那雄胺。结果:所合成的产物结构经红外、核磁、质谱和元素分析确证,纯度经HPLC检测达99%以上,反应总收率24.2%。结论:本工艺无需使用昂贵的氧化铂、草酰氯及毒性较大的苯亚硒酸酐等试剂,更适于工业化生产。
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