目的:对西罗莫司(SRL)在肝移植患者免疫抑制治疗过程中的转换治疗及给药方案、血药浓度与给药剂量的关系,以及血药浓度的影响因素等方面进行探讨。方法:选择60例应用SRL做转换治疗的肝移植患者,记录患者各项生理指标,转换治疗方案,SRL谷浓度,肝肾功能,不良反应等。结果:SRL稳态血药谷浓度<5ng·mL-1为102例次,占总血药谷浓度的37.0%;5～15ng·mL-1为170例次,占61.6%;>15ng·mL-1为4例次,占1.4%。患者SRL的谷浓度与剂量/体质量密切相关。影响SRL血药谷浓度的因素依次为剂量/体质量、年龄、Cr。SRL转换治疗前后肾功能变化无显著性(P>0.05),肾功能异常的肝移植患者转换治疗后肾功能较转换治疗前明显好转(P<0.05)。对16例合并FK506患者的研究结果显示FK506撤除前后SRL的C/剂量/体重指标无显著性变化(P>0.05)。5～15ng·mL-1组与<5ng·mL-1组相比,血脂异常的发生率也有升高的趋势。结论:SRL在用药时应密切监测患者血药浓度,及时调整用药剂量使血药浓度维持在有效浓度范围。肾功能异常的患者应用SRL有利于肾功能的恢复。在与FK506合用时应同时监测FK506的血药浓度,保证患者体内免疫抑制剂的浓度维持在有效浓度范围。用药的同时应严密监测患者血脂水平,及时对SRL引起的高血脂症进行治疗。