叶酸(FA)是一种天然B族维生素,有重要的生理功能,其辅酶形式是四氢叶酸的一些衍生物,在一碳单位的代谢中起作用.还可以参与嘌呤及核糖核酸的合成,减少胎儿神经管发育畸形等.作为介导肿瘤靶向的物质,叶酸与单克隆抗体等相比,化学性质较简单,无免疫原性等一些优点,在临床中得到广泛的应用.叶酸受体(folate recetor,FR)是一种糖基化磷脂酰肌醇(glycoSyl phoSphatidylinositol,GPI)连接的膜糖蛋白,分子量较小,对叶酸及类似物有较高的亲和力,且具有饱和性、特异性及可逆性等特点.主要包括FR-α及FR-β两种亚型,FR基因表达具有很强的组织及基因特异性.Wu及Lanza等[1,2]报道FR-α在超过90％的卵巢癌、子宫内膜癌、肝癌、结肠癌及肺癌中高度表达,而FR-β主要在非上皮来源的肿瘤及粒细胞白血病中高表达,也有研究证明在关节炎及肝脏炎症同样表达.它们在正常组织中表达较弱或不表达,这为FR介导的肿瘤靶向成像及药物靶向于肿瘤的研究奠定了良好的基础.