接受液中的乙醇浓度对药物体外透皮试验的影响

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该文考查接受液中不同浓度乙醇对药物体外透皮试验的影响。通过配制不同浓度乙醇-生理盐水作为接受液,供给池不加药,大鼠皮肤按正常操作条件处理12 h,然后用生理盐水置换出含醇生理盐水,加药测定药物透皮吸收过程,并计算相关透皮参数;利用扫描电镜观察离体大鼠皮肤在经含醇生理盐水作接受液处理12 h后皮肤角质层的形态变化。结果表明,10%,15%乙醇-生理盐水未影响相关药物透皮参数,但20%乙醇-生理盐水组药物稳态透皮速率及滞后时间有显著变化,并随着乙醇浓度的增加影响增大,50%乙醇组透皮速率甚至为对照组的10倍。扫描电镜结果显示,当乙醇用量超过20%时,正常皮肤表面的褶皱逐渐消失,并伴有脱落的鳞片状物,毛囊口扩展。因此,大鼠皮肤的体外透皮试验中,接受液中乙醇用量超过20%时,将影响皮肤正常生理结构从而改变其屏障特性,因此接受液中的乙醇浓度应控制在20%以下。 The paper examines the effect of different concentrations of ethanol in the solution on in vitro transdermal drug delivery. Preparation of different concentrations of ethanol - saline as the receiving solution, the supply pool without drugs, rat skin under normal operating conditions for 12 h, and then replaced with saline saline containing alcohol, drug determination of drug transdermal absorption process, and The relevant transdermal parameters were calculated. The morphological changes of cutaneous stratum corneum of isolated rat skin after treated with alcoholic saline for 12 h were observed by scanning electron microscopy. The results showed that 10%, 15% ethanol-saline did not affect the transdermal parameters of the drug, but the steady-state transdermal rate and lag time of 20% ethanol-saline group had significant changes, and with the increase of ethanol concentration Large, 50% ethanol group transdermal rate even 10 times the control group. Scanning electron microscopy results show that when the amount of ethanol exceeds 20%, the wrinkles on the surface of normal skin gradually disappear, accompanied by exfoliated scales and hair follicles. Therefore, when the amount of ethanol in the receiving solution exceeds 20% in vitro transdermal test of rat skin, it will affect the normal physiological structure of the skin to change its barrier properties. Therefore, the concentration of ethanol in the receiving solution should be controlled below 20%.
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