【摘 要】
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目的考察不同种类的甘草酸二铵(DG)脂质囊泡的体外经皮渗透情况,并制备脂质囊泡凝胶剂。方法分别采用非质子传递溶剂法制备磷脂复合物,薄膜分散法制备柔性脂质体,注入法制备
【基金项目】
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杭州市卫生局项目(2009B021)
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目的考察不同种类的甘草酸二铵(DG)脂质囊泡的体外经皮渗透情况,并制备脂质囊泡凝胶剂。方法分别采用非质子传递溶剂法制备磷脂复合物,薄膜分散法制备柔性脂质体,注入法制备醇质体,并测定粒径;采用改良的Franz扩散池,以离体人皮进行经皮渗透实验;HPLC测定接收液和皮肤组织中药物含量。最后,将皮肤渗透性较好的囊泡处方制备成凝胶剂,考察凝胶的经皮渗透情况。结果 DG磷脂复合物24h累计透过量为(8.07±5.42)μg·cm-2,其余处方透过液中均未检测到药物。24h药物在皮肤中的累积量大小顺序为磷脂复合物>醇质体>柔性脂质体>水溶液。DG磷脂复合物凝胶透皮效果与卡波姆浓度有关,0.5%卡波姆处方的皮肤中药物滞留量为1%卡波姆处方的2.2倍,降低卡波姆的浓度不但能提高DG在表皮层的含量,而且还能使药物进一步渗透至真皮层。结论磷脂复合物能显著促进DG在皮肤中的渗透,并增加药物在皮肤中的蓄积。采用0.5%卡波姆制备磷脂复合物凝胶具有较好的经皮渗透性。
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