【摘 要】
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拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase Ⅰ,Topo Ⅰ)参与DNA复制、转录等过程,是抗癌药研究的重要靶点,其相关药物在临床肿瘤化疗中广泛应用,基于抑制拓扑异构酶Ⅰ的药物设计是新型抗癌
【机 构】
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西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室,西北大学生命科学学院,陕西西安710069;甘肃中医学院化学教研室,甘肃兰州730000
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拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase Ⅰ,Topo Ⅰ)参与DNA复制、转录等过程,是抗癌药研究的重要靶点,其相关药物在临床肿瘤化疗中广泛应用,基于抑制拓扑异构酶Ⅰ的药物设计是新型抗癌药研究的重要策略.喜树碱衍生物仍然是此类药物研究的重点,目前的研究显示,许多非喜树碱结构的化合物也表现出对Topo Ⅰ的抑制作用,成为此类药物研究的新亮点.本文总结基于Topo Ⅰ作用靶点的抗癌药物的作用机制、合成设计及构效关系方面的研究进展,以期为促进相关药物研究提供参考.
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