拓扑异构酶——癌化疗的新靶

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一类具有调节DNA三维结构的核酶称为DNA拓扑异构酶(Topoisomerases),它们在细胞的翻译、转录和有丝分裂的生命过程中起重要作用。抗癌药蒽环类、鬼臼霉素类和吖啶类干扰这些酶,尤其是干扰TopoⅡ酶的活性。DNA—拓扑异构酶Ⅱ复合物是酶活性的中介体,其如果被药物所稳定则形成一种“断裂复合物”而显示药物的细胞毒作用。 拓扑异构酶有二型,即TOPOⅠ和TOPOⅡ。TOPOⅠ酶是分子量为100KD的单体,它能断裂一条 A class of ribozymes that regulate the three-dimensional structure of DNA are called Topoisomerases, which play an important role in the translation, transcription and mitotic processes of cells. Anti-cancer drugs anthracyclines, podophyllotoxins, and acridines interfere with these enzymes, especially the TopoII enzyme. The DNA-topoisomerase II complex is an intermediary for enzymatic activity, which, if stabilized by drugs, forms a “fragmentation complex” and shows the cytotoxic effect of the drug. There are two types of topoisomerases, namely TOPOI and TOPOII. TOPOI enzyme is a monomer with a molecular weight of 100KD, which can break a piece
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