【摘 要】
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人表皮生长因子受体-2(HER-2)是一种跨膜酪氨酸激酶(TK)受体,其过表达与乳腺癌的不良预后有关。HER-2的生物学效应由激酶介导,激酶活性变化导致酪氨酸残基磷酸化,从而激活下
【机 构】
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国家癌症中心,国家肿瘤临床医学研究中心
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人表皮生长因子受体-2(HER-2)是一种跨膜酪氨酸激酶(TK)受体,其过表达与乳腺癌的不良预后有关。HER-2的生物学效应由激酶介导,激酶活性变化导致酪氨酸残基磷酸化,从而激活下游的促生长途径。曲妥珠单抗和TK抑制剂(TKIs)是临床有效的抗HER-2治疗手段。与单克隆抗体相比,激酶抑制剂显示出了潜在的治疗优势。TKIs作为小分子化合物,具有跨越血脑屏障的能力。因其作用方式不同,TKIs或可克服曲妥珠单抗的某些耐药机制。研究显示,TKIs和曲妥珠单抗存在协同作用。目前,可用于临床的TKIs包括拉帕替尼、
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